Бусерелин

Лікарські форми бусереліном

Ліки виготовляють у вигляді крапель назальних, дозованого назального спрею, імплантатів, розчину для ін`єкцій, ліофілізату для приготування суспензії для в / в введення пролонгованої дії (Бусерелин Лонг, Бусерелин Депо).

Торгові назви лікарських засобів з аналогічним діючою речовиною: Бусерелин Депо, Бусерелин ФСінтез, Бусерелин Лонг ФС, Супрефакт, бусереліном ацетат, Супрефакт Депо.

Фармакологічна дія

Згідно з інструкцією Бусерелин проявляє протипухлинну активність і надає на організм антиандрогенное дію. Діюча речовина ліки впливає на рецептори клітин, розташовані в передній долі гіпофіза, стимулюючи короткочасне збільшення плазмового рівня статевих гормонів.

Приблизно після 1,5-2 тижнів після початку застосування бусереліном відбувається повна зупинка функції гіпофіза. Бусерелин знижує синтез ФСГ, ЛГ і тестостерону. В результаті в гонадах відбувається придушення вироблення статевих гормонів, що викликає зниження плазмового рівня тестостерону до посткастрационного рівня у чоловіків, і естрадіолу до постклімактеричного рівня у жінок.

При постійному лікуванні бусереліном протягом 2-3 тижнів знижується рівень тестостерону до стану орхіектомії, тобто відбувається фармакологічна кастрація.

Показання до застосування бусереліном

За інструкцією Бусерелин показаний при:

• Раку простати в разі необхідності пригнічення синтезу тестостерону в сім`яниках;
• Раку грудей;
• Гормонозалежних захворюваннях репродуктивної системи, які розвинулися на тлі відносної або абсолютної гіперестрогенією (міома матки, ендометріоз, гіперплазія ендометрію);
• Безплідді при проведенні екстракорпорального запліднення.

Протипоказання до бусереліном

За інструкцією Бусерелин не призначають при:

• Вагітності та годуванні дитини грудьми;
• Підвищеній чутливості до діючої або додаткових компонентів ліки;
• Стані після оперативного видалення сім`яників.

За відгуками Бусерелин слід призначати з обережністю хворим з:

• депресією;
• На цукровий діабет;
• Обструкцією сечовивідних шляхів;
• Артеріальною гіпертензією;
• Метастазами в хребет.

Спосіб застосування та дозування бусереліном

Суспензію для внутрішньом`язового введення готують за допомогою доданого до бусереліном розчинника безпосередньо перед застосуванням. Флакон з готовим розчином Бусерелин Депо або Бусерелин Лонг не слід перевертати. Необхідно акуратно набрати ліки в шприц і зробити ін`єкцію.

Препарат слід вводити тільки внутрішньом`язово. При гормонозалежних раку простати дозування становить 4,2 мг одноразово один раз на місяць.

При міомі матки та ендометріозі дозування ліків дорівнює 4,2 мг внутрішньом`язово кожні чотири тижні. Ін`єкції слід проводити в перші 5 днів менструального циклу, тривалість застосування бусереліном становить від трьох місяців до півроку.

При лікуванні безпліддя за допомогою екстракорпорального запліднення дозування бусереліном становить 4,2 мг внутрішньом`язово одноразово. Ін`єкцію слід проводити на другий день менструального циклу.

Сироп і краплі Бусерелин призначені для інтраназального застосування. При терапії ендометріозу, міоми матки, гіперплазії ендометрія ліки вводять в ніс в дозуванні 900 мкг на добу. Разова дозування ліків становить 150 мкг. Добове дозування слід вводити тричі на добу рівними дозами через однакові проміжки часу. Лікування починають на 1 або 2 день менструального циклу.

Імплантат Бусерелин вводять п / к в бічну поверхню живота один раз в два місяці.

Побічні явища бусереліном

За відгуками Бусерелин в будь-якій лікарській формі (Бусерелин Депо, Бусерелин Лонг, краплі і спрей назальні) може викликати такі побічні явища з боку різних систем життєдіяльності організму:

• Органи почуттів: тиск на очне яблуко, порушення зору, слуху, шум у вухах;
• Центральна нервова система: порушення сну, нервозність, депресія, емоційна лабільність, запаморочення, зниження концентрації уваги, погіршення пам`яті, головний біль, втома, хвилювання;
• Ендокринна система: зниження потенції і лібідо, підвищене потовиділення, затримка сечовипускання, сухість піхви, гінекомастія, минуще підвищення рівня андрогенів в крові, міастенія в нижніх кінцівках, ниркові набряки, болі внизу живота, місячні після бусереліном (переважно в перші тижні лікування), демінералізація кісток;
• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцебиття;
• Алергії: висип на шкірі, свербіж, кропив`янка, гіперемія шкіри, бронхоспазм, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;
• Травна система: спрага, збільшення або зменшення ваги, нудота і блювота, порушення апетиту, запор або діарея.
• Лабораторні показники: гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності сироваткових ферментів, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпербілірубінемія, зміни в ліпідному спектрі;
• Інші явища: носові кровотечі (при застосуванні назальних форм бусереліном), болі в кістках, тромбоемболія легеневої артерії, набряки в області стоп і щиколоток, болі в суглобах і спині, посилений ріст волосся або алопеція.

За відгуками Бусерелин у чоловіків може на початку терапії викликати загострення і прогресування основного захворювання, що відбувається внаслідок стимуляції синтезу гонадотропінів, а, отже, і тестостерону.

Місячні після бусереліном при тривалій терапії можуть прийти з деякою затримкою, що обумовлено синдромом гіперторможенія яєчників. Як правило, менструальний цикл відновлюється самостійно протягом 2-3 місяців після закінчення прийому ліків.