Вінкристин

Форма випуску та склад

Продається медикамент в двох лікарських формах:

• У вигляді ліофілізату для приготування розчину, призначеного для ін`єкцій, 1 флакон якого містить 1 мг вінкристину сульфату і лактозу як допоміжну речовину. До складу розчинника входить: ін`єкційна вода, натрію хлорид та бензиловий спирт;
• У вигляді розчину для ін`єкцій, 1 мл якого містить 1 мг вінкристину сульфату і такі допоміжні речовини, як сірчана кислота, пропілгидроксибензоат, манітол, метілгидроксибензоат і вода для ін`єкцій.

Фармакологічні властивості Вінкристину

Будучи алкалоїдом барвінку рожевого (Catharanthus roseus), вінкристину сульфат - активна речовина Вінкристину - являє собою цитостатическое хіміотерапевтичне засіб. Механізм дії препарату обумовлений здатністю чинного компонента зв`язуватися з білком-тубуліном, а також порушувати мікротубулярними апарат клітин і призводити до розриву мітотичного веретена.

Цей медикамент можна зупинити блокує мітоз в метафазі, запобігає синтез рибонуклеїнової кислоти (РНК) і метаболізм глутамату, селективно блокує реплікацію дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), надає імунодепресивну дію.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної ін`єкції діюча речовина Вінкристину швидко виводиться з крові. Накопичується в легенях, нирках, печінці, селезінці та підшлунковій залозі. Метаболізму піддається в печінці, а виводиться переважно з жовчю (до 80%) і в меншій мірі з нирками (близько 20%). Через гематоенцефалічний бар`єр препарат проникає погано.

Показання до застосування Вінкристину

В інструкції до Вінкристину зазначено, що цей препарат призначений для лікування:

• Гострого лейкозу;
• лімфогранулематозу;
• Мієломної хвороби;
• Саркоми м`яких тканин;
• Гострого лімфобластного лейкозу у дітей (у складі комбінованої терапії);
• Саркоми Юінга;
• меланоми;
• Неходжкінських лімфом (гістіоцитарних, лімфоцитарні, смешанноклеточний і недіфференцірованних- вузликового або дифузного типу),
• Остеогенних саркоми;
• Раку молочної залози;
• Саркоми Капоші;
• Багатоклітинного раку легенів;
• Рака сечового міхура;
• Грибоподібної мікозу;
• Рабдоміосаркоми, в тому числі ембріональної;
• Раку шийки матки;
• Саркоми матки;
• Хоріонепітеліоми матки;
• Злоякісних пухлин статевих органів у дівчаток;
• Герміногенних пухлин яєчка і яєчників;
• Пухлини Вільмса;
• Рака ниркової балії і сечоводів;
• епендимоми;
• менінгіоми;
• Плевриту пухлинної етіології;
• Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, стійкої до глюкокортикостероїдам і при неефективності спленектомії.

Спосіб застосування Вінкристину і дозування

Розчин Вінкристин вводять внутрішньовенно крапельно або струменево, але не швидше однієї хвилини, одноразово на тиждень. Вміст ампули розводять 0,9% розчином натрію хлориду до максимальної концентрації 1 мг / мл.

Для дорослих стандартна разова доза становить 0,4-1,4 мг з розрахунку на один квадратний метр поверхні тіла, максимальна разова - 2 мг, максимальна курсова - 10-12 мг / кв.м.

Пацієнтам, у яких концентрація прямого білірубіну перевищує позначку 51,3 мкмоль / л, дозу знижують в два рази.

Дозування для дітей становить 1,5-2 мг / кв.м. одноразово на тиждень, малюкам з вагою до 10 кг препарат призначають з розрахунку 0,05 мг на кілограм маси тіла.

У вигляді ліофілізату Вінкристин перед введенням розводять розчинником, який входить в комплект препарату. Потім вже вийшла емульсію або розбавляють 0,9% розчином натрію хлориду і роблять внутрішньовенну ін`єкцію, або вводять одночасно з розчином через інфузійний набір.

Курс лікування вінкристину - 4-6 тижнів.

Протипоказання до застосування Вінкристину

Як сказано в інструкції до вінкристин, цей препарат не слід призначати пацієнтам з:

• Гострими інфекційними захворюваннями бактеріальної, грибкової або вірусної природи (в тому числі з оперізувальний лишай і вітряну віспу);
• Важким пригніченням функції кісткового мозку;
• Нейродистрофічними захворюваннями (зокрема з деміелінізірованних формою синдрому Шарко-Марі-Тута).

Протипоказано цей лікарський засіб і:

• Вагітним жінкам;
• В період лактації;
• Одночасно з променевою терапією, якщо залучена область печінки;
• При наявності гіперчутливості до алкалоиду винкристина сульфат.

Призначають Вінкристин, але з великою обережністю і під пильним медичним контролем:

• Пацієнтам з механічною жовтяницею;
• При гіпербілірубінемії;
• Хворим з пригніченням кістковомозкового кровотворення, в тому числі що розвинувся на фоні супутньої променевої або хіміотерапії, а також при інфільтрації кісткового мозку пухлинними клітинами;
• У разі якщо лікування Вінкристину передувала променева терапія спинного мозку або гепатобіліарної області.

Побічні дії Вінкристину

Негативні реакції організму на цей протипухлинний препарат мають дозозалежний характер і зазвичай є оборотними.

Діти переносять Вінкристин, за відгуками, краще, ніж дорослі. У людей в старечому віці збільшується ризик розвитку нейротоксичності.

Згідно відгуками про Вінкристину, на застосування цього препарату організм може відреагувати:

• судомами, парестезіями, невралгією, нейропатией, порушенням ходи, зниженням м`язової сили, атаксією, запамороченням, порушеннями сну, галюцинаціями, ністагмом, головним болем, депресією, птоз, зниженням слуху, скороминущої сліпотою і атрофією зорового нерва;
• діареєю, некрозом тонкого кишечника, болем в черевній порожнині, перфорацією кишечника, нудотою, паралітичної кишкової непрохідності, стоматитом, запором;
• набряками, затримкою сечі, дизурією, поліурією, нефропатією;
• зниженням або підвищенням артеріального тиску;
• алергічними реакціями.