Амфотерицин в

Амфотерицин В - протигрибковий лікарський засіб для зовнішнього застосування.

Діюча речовина

Амфотерицин B (Amphotericin B).

Форма випуску

Амфотерицин В випускається у формі мазі і порошку ліофілізованого для приготування інфузійного розчину.

Мазь реалізується в алюмінієвих тубах (по 15 і 30 г препарату в кожній), які поміщають в картонні пачки по 1 шт.

Порошок ліофілізований реалізується у флаконах (обсягом 10 мл), які поміщають в картонні пачки по 1, 5 або 10 шт.

склад

Допоміжні речовини: полісорбат (твін-80), парафін рідкий (вазелінове масло), вазелін медичний.

Допоміжні речовини: дезоксихолева кислота, натрію фосфат однозаміщений.

показання

Показанням до призначення амфотерицину В є лікування прогресуючих, що загрожують життю грибкових інфекцій, спровокованих чутливими до амфотерицину В мікроорганізмами:

• дисеміновані форми кандидозу.
• Дисемінований і інвазивний аспергільоз.
• криптококовий менінгіт, дисемінований криптококоз.
• Менінгіт, спровокований іншими грибами.
• Кокцідіоідоз.
• Північноамериканський бластомикоз.
• Гістоплазмоз.
• Паракокцидіоїдоз.
• Хромомікоз.
• Пліснявий мікоз.
• Гіалогіфомікоз.
• Фікомікоз (зігомікоз).
• Дисемінований споротрихоз.
• Інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт).
• Хронічна міцетома.
• Ендофтальміт.
• ендокардит.
• Грибкові інфекції сечовивідних шляхів.
• грибковий сепсис.
• вісцеральний лейшманіоз (В тому числі у хворих з імунодефіцитом), Американський шкірно-вісцеральний лейшманіоз.

Протипоказання

Протипоказанням до прийому препарату є:

• Виражені функціональні порушення печінки.
• Хронічна ниркова недостатність.
• Період новонародженості (28 днів).
• Період вагітності і грудного вигодовування (лактації).
• Гіперчутливість до діючої речовини та іншим складовим компонентам амфотерицину В.

Препарат у формі порошку ліофілізованого призначається з особливою обережністю при: гепатиті, амілоїдозі, цирозі печінки, захворюваннях нирок (включаючи гломерулонефрит), анемії, цукровому діабеті, агранулоцитозе.

Спосіб застосування та дозування

мазь призначена для місцевого застосування. Препарат наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Частота використання - 2-4 рази на день. Тривалість курсу терапії: при попрілості у дітей - 1-2 тижні, при кандидозі шкірних складок і шкіри - 1-3 тижні, при ураженні паронихией міжпальцевих проміжків - 2-4 тижні.

Порошок ліофілізований для приготування інфузійного розчину призначений для внутрішньовенно-крапельного введення та інгаляцій. У першому випадку розчин готують безпосередньо перед використанням в захищеному від яскравого світла місці: у флакон з препаратом вливають 5-10 мл води для ін`єкцій без бактериостатических добавок. Роблять це стерильним шприцом (голка не менше № 20) через прокол гумової пробки, заздалегідь обробивши її спиртом. Для внутрішньовенного введення застосовують концентрацію 100-125 ОД в 1 мл розчинника. Вміст флакона струшують до повного розчинення порошку і освіти прозорого колоїдного розчину. Приготовану суміш набирають в шприц і вливають у флакон з 400 мл 5% розчину глюкози (в даному кількості розчинника можна розводити не більше 50000 ОД антибіотика). У разі випадання осаду розчин не використовують. Інфузію проводять протягом 2-4 годин зі швидкістю 20-30 крапель / хв.

Дозу лікарського засобу встановлюється індивідуально для кожного пацієнта (з розрахунку 250 ОД / кг маси тіла). До початку введення препарату попередньо вводять 100 ОД / кг (з метою визначення індивідуальної переносимості амфотерицин В). При хорошій реакції на розчин, відсутності побічних явищ і при необхідності дозу підвищують до 1000 ОД / кг.

Перед кожним введенням визначають точну масу пацієнта і роблять розрахунок дози лікарського засобу.

Середня загальна доза на один терапевтичний курс становить 1500000-2000000 ОД (18-20 інфузій). Амфотерицин В вводять 1-2 рази на тиждень або через день (небезпека кумуляції). Тривалість лікування - не менше 4-8 тижнів (щоб уникнути повторного розвитку захворювання).

Відео: AmBisome Preparation

Дітям препарат призначають в наступних добових дозах (ОД / кг):

• У віці від одного до трьох років: З 1 по 5 інфузію - 75-150 ОД / кг веса- з 6 по 10 інфузію - 100-250 ОД / кг-з 11 по 15 інфузію - 150-350 ОД / кг-з 16 по 20 інфузію - 175-400 ОД / кг.
• Від чотирьох до семи років: З 1 по 5 інфузію - 100-200 ОД / кг-з 6 по 10 інфузію - 150-300 ОД / кг-з 11 по 15 інфузію - 175-400 ОД / кг-з 16 по 20 інфузію - 200-500 ОД / кг.
• Від восьми до дванадцяти років: З 1 по 5 інфузію - 125-250 ОД / кг-з 6 по 10 інфузію - 175-300 ОД / кг-з 11 по 15 інфузію - 200-450 ОД / кг-з 16 по 20 інфузію - 225-600 ОД / кг.
• Від тринадцяти до вісімнадцяти років: З 1 по 5 інфузію - 150-300 ОД / кг-з 6 по 10 інфузію - 200-400 ОД / кг-з 11 по 15 інфузію - 225-500 ОД / кг-з 16 по 20 інфузію - 250-700 ОД / кг.

Перший терапевтичний курс повинен становити не більше 20 крапельних внутрішньовенних інфузій 2 рази в тиждень. Потім роблять перерву і після 1 місяця курс повторюють. При переривчастому курсовому лікуванні (30-40 інфузій протягом 5-6 місяців) кількість і ступінь побічних ефектів зменшується.

При непереносимості денні та курсові дози знижують і збільшують інтервали між введенням лікарського засобу. Повторні курси терапії починають з менших доз.

При інгаляційної терапії розчин готують безпосередньо перед використанням з розрахунку 50000 ОД на 10 мл води для ін`єкцій. Інгаляції виконують 1-2 рази на день тривалістю 15-20 хв (1000-2000 ОД / кг маси тіла). При застосуванні інгаляторів, що працюють тільки на вдиху, рекомендовану разову дозу знижують до 5 мл (25000 ОД). Курс терапії зазвичай становить 10-14 днів. Повторні інгаляції дозволяється робити через 7-10 днів. Що залишився у флаконі розчин можна використовувати протягом 24 годин за умови його зберігання в холодильнику.

Побічна дія

Застосування препарату може викликати такі побічні ефекти:

• Центральна нервова системаЧасто - запаморочення, головний біль- нечасто - минуще вертиго, судоми, енцефалопатія, периферична нейропатія.
• Серцево-судинна системаЧасто - зниження АТ- нечасто - зміни на ЕКГ, аритмії (в тому числі фібриляція шлуночків), підвищення артеріального тиску, серцева недостатність, шок, зупинка серця.
• Травна системаЧасто - напади нудоти, зниження апетиту, блювота, диспепсія, біль у шлунку, діарея, гепатотоксичность (гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ) - нечасто - гепатит, гостра печінкова недостатність, геморагічний гастроентерит, жовтяниця, мелена.
• Сечовидільна системаЧасто - функціональні порушення нирок, включаючи азотемію, протеїнурію, гіпостенурію, гипокалиемию, нефрокаль-циноз, нирковий тубулярний ацидоз- нечасто - олігурія, гостра ниркова недостатність, нефрогенний нецукровий діабет, анурія.
• Дихальна системаЧасто - тахіпное- нечасто - набряк легенів, алергічний пневмоніт, задишка.
• Органи відчуттів: не часто - диплопия, порушення зору-іноді - шум у вухах, втрата слуху.
• органи кровотворенняЧасто - нормоцитарна нормохромна анемія- нечасто - порушення згортання крові, агранулоцитоз, гемолітична анемія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.
• місцеві реакції: Хімічний опік, тромбофлебіт в місці введення препарату.
• алергічні реакціїЧасто - чхання, бронхоспазм (при інгаляції), анафілактоїдні реакції-нечасто - свербіж, висипання, особливо макулопапульозне, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.
• лабораторні показники: Гіперкреатинінемія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія.
• іншеЧасто - зниження маси тіла, лихоманка, біль у суглобах, міалгія, Загальна слабкість.

Симптоми передозування: зупинка серця і дихання.

особливі вказівки

Мазь для зовнішнього застосування. При призначенні препарату в формі мазі не рекомендується користуватися оклюзійними пов`язками.

Використання препарату може спровокувати алергічну реакцію шкірних покривів. При подальшому застосуванні даної лікарської форми амфотерицину В існує ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості.

Якщо через 1-2 тижні з моменту початку застосування мазі терапевтичний ефект відсутній - потрібно уточнити діагноз пацієнта і розробити подальшу тактику лікування.

Порошок ліофілізований для приготування інфузійного розчину. Дана лікарська форма повинна призначатися переважно для терапії жизнеугрожающих і прогресуючих грибкових інфекцій. Амфотерицин В не слід застосовувати для лікування неінвазивних мікозів, таких як кандидоз стравоходу, піхви або порожнини рота у пацієнтів з нормальним вмістом нейтрофілів у крові.

Всі процедури з препаратом необхідно виконувати із суворим дотриманням правил асептики, так як сам Амфотерицин В та всі розчини, що використовуються для його розведення, не містять бактериостатических коштів або консервантів.

При тривалому лікуванні ймовірність розвитку токсичних ефектів зростає.

Введення препарату хворим, які перебувають на гемодіалізі, здійснюється тільки після закінчення процедури діалізу.

В період лікування необхідно виконувати контрольне зважування хворих, контроль вмісту калію в крові, загальний аналіз сечі і крові, функціональний стан печінки, нирок, ЕКГ. Хворим, які приймають препарати калію, потрібно регулярно контролювати рівень калію і магнію в плазмі.

При використанні встановленої раніше (для інших цілей) системи для внутрішньовенного введення, її слід промити розчином глюкози (5%) для ін`єкцій.

При появі анемії застосування препарату необхідно припинити.

При внутрішньовенному краплинному введенні амфотерицину В для зменшення побічних ефектів призначають антигістамінні і жарознижуючі препарати, аскорбінову кислоту, вітаміни групи В, НПЗЗ, препарати калію, заліза і т.д.

Для кращої переносимості антибіотика в інгаляційний розчин рекомендується додати медичний гліцерин (не більше 10-15 крапель).

Умови та термін зберігання

Мазь зберігати при температурі не більше 4 ° C. Берегти від дітей. Термін придатності - 2 роки.

Порошок ліофілізований зберігати поза доступу прямих сонячних променів при температурі від 2 ° до 10 ° C. Берегти від дітей. Термін придатності - 4 роки.