Езомепразол: інструкція, що описує використання противоязвенного кошти
Ліки відноситься до типу Органотропність шлунково-кишкових медикаментів, інгібіторів протонного насоса. воно має противиразковим ефектом.
Зміст
Випускається в таблетках (20 мг і 40 мг) з рожевою оболонкою, стійких до впливу шлункового соку. Форма таблеток з двостороннім гравіюванням довгаста двоопуклої. Активний інгредієнт медикаменту - езомепразол.
зміст:
- 1 фармакологія
- 2 показання
- 3 Способи використання і дозування
- 4 Протипоказання, побічні ефекти і наслідки передозування
фармакологія
Лікування виразки - Езомепразол
Активна речовина езомепразола є правовращающих изомером омепразолу (S-ізомером). Завдяки здатності медикаменту до пригнічення (уповільнення), що протікає в парієтальних клітинах протонної помпи, падає внутрижелудочная вироблення соляної кислоти.
S-ізомер омепразолу, що відноситься до слабких підставах, активізується в секреторних канальцях, де сформувалася кисле середовище. Це викликає гальмування протонного насос-ферменту, а, значить, процес стимульованого і базального синтезу соляної кислоти уповільнюється.
Ефект від вживання лікарської дози 20 або 40 мг настає через годину. У пацієнтів, які вживають Езомепразол 1х20 мг і стимулюючий засіб Петагастрин протягом 5 днів, спостерігається зниження соляної кислоти на 90%. Хворі, яким ліки прописано в дозуванні 40 мг, розлучаються з рефлюкс-езофагітом в 28-денний (79% страждають недугою) або 56-денний (94% хворіли) термін.
благополучне знищення Helicobacter pylori трапляється у 89% хворих за 7-денний курс, якщо вони лікуються стандартними антибактеріальними медикаментами спільно з езомепразола 2х20 мг. Пацієнтам з виразками, що вразили дванадцятипалу кишку, і знаходяться в неускладненій формі, після такого курсу не потрібно проводити монотерапію з призначенням антисекреторних ліків, що знімають симптоматику хвороби і загоюють пошкоджені тканини.
Засіб нестійкий до впливу кислого середовища. Тільки невелика кількість S-ізомери здатне перетвориться в R-ізомер. Швидкість всмоктування у нього висока. Через годину-дві воно досягає граничної концентрації в організмі. Повторний одноразовий добовий прийом 20 мг медикаменту забезпечує абсолютну біодоступність езомепразола. Білки плазми з S-ізомером зв`язуються на 96%. Препарат здатний метаболизироваться без залишку в присутності цитохрому P450.
Завдяки поліморфний ізоферменту CYP2C19 метаболізується основна маса прийнятого медикаменту. Ланцюжок біохімічних перетворень закінчується отриманням де- і гідроксіметілірованних метаболітів. Його залишки піддаються метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A4. Біохімічні перетворення закінчуються отриманням сульфопроізводние S-ізомери - основного метаболіту, який виявляється в кров`яної сироватці. Утворився метаболитам не властиво прояв фармакологічної активності.
У пацієнтів изофермент CYP2C19, яких активний, системне виведення препарату в разі одноразового прийому досягає 17л / год, а при множинних вживаннях - 9 л / год. Час кліренсу (виділення) кошти становить 1,3 год при регулярному щодобовому разовому вживанні. Якщо ліки приймається багаторазово і систематично, відзначають збільшення часу виведення.
Така ситуація пов`язана зі зниженням обмінних процесів, первинно що протікають в печінці. До того ж спостерігається зменшення кліренсу, що приводить до пригнічення ізоферменту CYP2C19 сульфосодержащих метаболіти езомепразолу або безпосередньо S-ізомери омепразолу.
Ліки не здатна кумулировать (накопичуватися). Нирки видаляють 80% медикаменту (виводяться метаболіти), в незмінному вигляді виходить не більше 1%, залишки витягуються з потоком жовчі.
Езомепразол відпускається тільки за рецептом
При уповільнених метаболізатори перетворення кошти контролюється CYP3A4. Тому, якщо пацієнти з уповільненими процесами обміну дотримуються систематичне щодобове разове застосування 40 мг медикаменту, часовий проміжок виведення ліків у них на 100% більше, ніж у людей, метаболізм яких активний.
У тих, чиї обмінні процеси неактивні, виявляють максимальну концентрацію в сироватці, збільшену майже на 60%. При метаболізмі ліків у похилого людей істотних модифікацій не відбувається.
Процеси метаболізму ліки у людей, які страждають від печінкової недостатності (за умови, що вона легкого або середнього ступеня), ідентичні обміну речовин пацієнтів, функціонування печінки яких в нормі.
Швидкість метаболічних процесів знижена, а часовий проміжок виведення збільшений в 2 рази, якщо людина обтяжений печінковою недостатністю тяжкого форми. При нирковій недостатності метаболічні процеси ліки не піддаються змінам.
показання
Медикамент призначають:
- Людям з ознаками гастроезофагеального рефлюксна захворювання.
- Для профілактики рецидиву, здатного виникати у пацієнта, який позбувся езофагіту.
- При проведенні терапії тим, хто страждає від ерозивного рефлюкс-езофагіту.
- Для терапевтичного лікування гастроезофагеального рефлюксна захворювання.
- У комплексному підході до придушення виразкової хвороби, спровокованої Helicobacter pylori (використовується як профілактичний і терапевтичний засіб).
Способи використання і дозування
Езомепразол призначений для внутрішнього застосування. Таблетки ковтають (розламування і розжовування неприпустимо) з подальшим питтям води. При ерозивно рефлюкс-езофагіті виписують по 1 таблетці 40 мг на добу на 4 тижні. Якщо курс не приносить полегшення (симптоматика недуги не пропадає) проводять повторну терапію тієї ж тривалості.
З метою профілактики рецидиву після затухшим недуги призначається 1 таблетка 20 мг щодоби.
Симптоматичну терапію при виникненні гастроезофагеального рефлюксна захворювання здійснюють, виписуючи по 1 таблетці 20 мг на добу (тим, хто не обтяжений ознаками езофагіту). Якщо 28-денне лікування не допомогло, займаються новими дослідженнями пацієнта.
Езомепразол призначають в комплексі з антибактеріальними засобами, що сприяє ефективному придушенню Helicobacter pylori, що викликають виразку, вражаючу дванадцятипалу кишку, і призводять до рецидивів пептичних виразок. Для досягнення такої мети вдаються до терапії езомепразол - 20 мг, кларитроміцин - 500 мг і амоксицилін - 1 м Ліки приймаються тиждень, двічі на добу.
Нексиум. Діюча речовина - Езомепразол
Літнім хворим і людям, що страждають від печінкової недостатності коригувати дозування не потрібно. Пацієнтам з виявленими важкими формами ниркової недостатності, щодобовий дозування не перевищує 20 мг.
Езомепразол здатний згладжувати ознаки ракових пухлин, перешкоджаючи своєчасної правильної установці діагнозу.
Поява тривожної симптоматики (частої блювоти, особливо кров`яної, істотного спонтанного схуднення, дисфагії), виразки шлунка (навіть якщо вона під питанням) - привід для проведення досліджень, що дозволяють переконатися у відсутності злоякісних новоутворень.
Хворі, які приймають медикамент більше року, підлягають регулярному лікарському спостереженню. Терапія інгібіторами протонної помпи призводить до збільшення кількості гастрину в сироватці. Обумовлено це тим, що внутрижелудочная секреція соляної кислоти знижена.
У тих, хто змушений довгий період часу приймати подібні інгібітори, частіше утворюються Внутрішньошлункові залізисті кісти. Відбувається це через фізіологічних змін, що з`являються в процесі інгібування синтезу соляної кислоти. Кісти носять доброякісний характер і схильні до зникнення.
Протипоказання, побічні ефекти і наслідки передозування
Препарат не призначають людям з гіперчутливістю до його компонентів, включаючи заміщені бензимідазоли. Чи не виписують медикамент одночасно з Атазанавір (спільне вживання ліків закінчується зменшенням концентрації атазанавіру). Його використання протипоказано в період вагітності і лактації.
Прийом Езомепразол може привести до головних болів, хворобливості живота, метеоризму, нудоти і блювоти. Його вживання може закінчитися запорами, дерматитами, запамороченнями, кропив`янку, сверблячкою, сухістю рота.
Передозування препаратом завершується загальною слабкістю, неприємною симптоматикою з боку шлунково-кишкового тракту. Ознаки передозування знімають проведенням симптоматичного лікування. Діаліз в цьому випадку виявляється неефективним. Специфічний антидот відсутній.
Обмеження до використання
Сьогодні ніде не зустрічається інформація про призначення препарату вагітним та жінкам, що годують. Призначення препарату тваринам не позначилося негативно на розвитку ембріонів і дитинчат. Після введення рацемічного медикаменту здоров`я тварин, що знаходяться на стадії вагітності, пологів та післяпологового періоду не постраждала.
Однак прописувати засіб в момент вагітності доцільно, коли передбачувана користь для жінки не виливається в потенційний ризик для малюка. Оскільки немає даних про проникнення ліки в грудне молоко, лікування годуючих мам езомепразола неприпустимо.
лікарська взаємодія
Езокс. Препарат, який Ви можете купити, якщо Вам призначили Езомепразол
Плазмова концентрація атазанавіру зменшується в присутності езомепразола. Медикамент призводить до зниження абсорбції ітраконазолу і кетоконазолу. Він здатний пригнічувати ізоферменти. Його спільне використання з ліками, які є учасниками метаболізму ізоферментів, іноді закінчується збільшенням їх сироватковоїконцентрації. Це вимагає зниження дозування.
Препарат не провокує клінічно важливих фармакокінетичних перетворень в хінідин, амоксицилін і варфарином.
Швидкість виведення фермент-субстратного комплексу падає на 45%, якщо людина лікується диазепамом в комплексі з 30 мг езомепразолу. При епілепсії мінімальна концентрація Фенітоїн здатна зрости на 13%, якщо до комплексного прийому призначено 40 мг езомепразолу. Така ситуація змушує контролювати кількість Фенітоїн, що насичує сироватку як в момент вживання, так і після його відміни.
При одночасному застосуванні цизаприду і 40 мг езомепразолу зростають параметри фармакокінетики Цизаприд. Йому потрібно більше часу на виведення. Незначні зміни спостерігаються в плазмових концентраціях Цизаприд. На електрофізіологічних параметрах серця таке комбінування не позначається.
Поєднання Кларитроміцину і езомепразол, призводить до пригнічення CYP3A4 і дворазовому зростанню виведення. Дозування езомепразола при цьому не коригують. Езомепразол - лікарський засіб рецептурного відпуску. Виписуватися може тільки лікарем (гастроентерологом, наприклад). Курс лікування медикаментом (яка б його тривалість не була) повинен проходити під наглядом лікаря.
5 правил захисту від виразки шлунка:
