Антаксон

Випускається у формі твердих желатинових капсул для прийому всередину, що містять 50 мг головної дійової компонента - налтрексона гідрохлориду.

Фармакологічні властивості Антаксону

Налтрексона гідрохлорид являє собою конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів, шляхом зв`язування яких блокує ефект введених в організм опіатів. Ця речовина знижує фізичну наркотичну залежність і допомагає хворим після дезінтоксикації підтримувати стан, вільний від наркотиків.

Завдяки цьому ж механізму дії Антаксон, не викликаючи звикання, усуває алкогольну залежність.

В результаті клінічних випробувань було встановлено, що 50 мг налтрексону блокують ефект 25 мг введеного внутрішньовенно героїну протягом 24 годин. При подвоєнні дози препарату, відповідно, збільшується і блокуючий ефект - до 48 годин.

Фармакокінетика

Активна речовина Антаксону при пероральному прийомі всмоктується практично повністю, 95% метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексон - є прямим антагоністом опіатів.

Виводиться налтрексон та його метаболіти переважно нирками.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові залежить від прийнятої дози Антаксону. Як правило, на це потрібно 1 годину. Період напіввиведення в середньому становить 4 години для налтрексона і 13 годин - для 6-бета-налтрексону.

Налтрексон довго не акумулюється (не накопичується) в організмі, що пояснюється швидким періодом його напіввиведення. У той же час концентрація 6-бета-налтрексону в крові досягає 40%.

Показання до застосування Антаксону

Як зазначено в інструкції до Антаксону, медикамент призначають:

• Як один з компонентів комплексної терапії опіоїдної залежності з метою підтримки такого стану пацієнта, при якому наркотик не зможе надавати характерного дії. Приймають препарат тільки після усунення абстинентного синдрому, тобто через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдів. Початкові етапи лікування здійснюють в спеціалізованих медичних установах, в подальшому пацієнт може бути відпущений додому, але повинен перебувати під суворим контролем лікаря. Важливою умовою отримання терапевтичного ефекту від застосування Антаксону повинна бути позитивна установка наркозалежної людини на лікування;
• В якості одного з компонентів боротьби з хронічним алкоголізмом, в т.ч. при підтримуючої терапії, на тлі психотерапії.

Способи застосування Антаксону і режим дозування

Як вже було сказано, Антаксон можна починати приймати тільки на 7-10 день після останнього прийому наркотику (що визначається за допомогою аналізу сечі) і при обов`язковій умові відсутності будь-яких ознак абстинентного синдрому.

Лікування Антаксоном не можна починати доти, поки не стане негативною провокаційна проба з внутрішньовенним введенням налоксону в кількості 500 мкг, а проводити таку пробу можна тільки при дотриманні описаних вище двох умов. При необхідності повторного проведення проби потрібно зробити перерву о 24 годині.

Перша доза налтрексону становить 20 мг, які пацієнт приймає всередину у вигляді розчину. Якщо протягом 1 години не з`являються ознаки скасування, дають ще 30 мг. Проковтування препарату пацієнтом контролює лікар. Далі, після закінчення цієї «фази введення» Антаксон, за інструкцією, слід приймати кожні 24 години в дозуванні 50 мг. У деяких випадках лікар може запропонувати одну з наступних схем лікування:

1. 50 мг щодня протягом перших п`яти днів, а на шостий день - 100 мг;
2. За 100 мг в перший і другий день, а потім аж на п`ятий день - 150 мг;
3. 150 мг кожні три дні;
4. 100 мг кожні два дні.

Рекомендований курс лікування - мінімум 6 місяців, мінімально допустимий - 3 місяці.

Лікування хронічного алкоголізму також починають тільки після проведення налоксоновой проби з метою виключення присутності в організмі опадів. Препарат приймають в дозі 50 мг один раз на добу. Курс лікування Антаксоном - мінімум 3 місяці.

Протипоказання до застосування Антаксону

Згідно з медичними відгуками, Антаксон не можна приймати людям:

• Які продовжують приймати опіоїдні засоби, зокрема анальгетики групи морфіну;
• Залежним від наркотиків;
• З абстинентного синдрому;
• Не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;
• З позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів;
• При підвищеній чутливості до головної дієвої компоненту або будь-якого з допоміжних речовин препарату;
• З гепатитом в гострій стадії або печінковою недостатністю;
• З тяжкою нирковою недостатністю.

З причини відсутності даних про безпеку застосування медикаменту у вагітних і годуючих жінок, в ці періоди життя не рекомендується приймати Антаксон.

Побічні дії Антаксону

Як йдеться у відгуках про Антаксон, при його застосуванні в терапевтичних дозах за умови, що в організмі людини не містяться опіоїди, серйозних побічних ефектів не відмічається.

Більш ніж у 10% пацієнтів відзначалися: болі в животі, м`язах і суглобах, нудота і блювота, тривога, порушення сну, дратівливість, головні болі і слабкість.

Менш ніж 10% пацієнтів скаржаться на: діарея, запор, зниження апетиту, озноб, шкірні висипання, запаморочення, уповільнення еякуляції, зниження статевого потягу, психомоторне збудження.

В одиничних випадках були зареєстровані: кашель, нічні кошмари, галюцинації, сплутаність свідомості, світлобоязнь, депресія, підвищена стомлюваність.

При цьому варто відзначити, що всі перераховані негативні реакції організму зустрічалися як на тлі застосування Антаксону, так і до початку лікування ім. А тому однозначно стверджувати, що це побічні дії препарату, не можна.